UEF väitös 14.6.: Syklodekstriinit ovat lupaavia apuaineita nopeasti suussa liukeneviin lääkevalmisteisiin

Väitös farmasian alalta

Väittelijä: Proviisori Elina Turunen

Aika ja paikka: 14.6.2014 klo 12, Mediteknian auditorio, Kuopio

Proviisori Elina Turusen väitöskirjatutkimuksessa osoitettiin, että syklodekstriinit ovat lupaavia apuaineita kehitettäessä nopeasti suussa liukenevia lääkevalmisteita, joista lääkeaine imeytyy verenkiertoon suun limakalvojen läpi. Syklodekstriinien avulla voitiin parantaa huonosti veteen liukenevien lääkeaineiden liukoisuutta ja valmistaa nopeasti suussa liukenevia jauheita, joista lääkeaineet imeytyivät verenkiertoon paremmin kuin nieltynä.

Suun limakalvojen kautta imeytyvät lääkkeet tarjoavat monia etuja

Nopeasti suussa liukenevat lääkevalmisteet tarjoavat monia etuja nieltäviin tabletteihin ja kapseleihin verrattuna. Kun lääkeaine liukenee sylkeen ja imeytyy verenkiertoon suun limakalvojen läpi, sen vaikutus alkaa yleensä nopeasti. Imeytyminen suun limakalvojen läpi voi myös parantaa biologista hyväksikäytettävyyttä sellaisilla lääkeaineilla, joiden vaikutusta heikentää maksassa tapahtuva ensikierron metabolia tai hajoaminen ruoansulatuskanavassa. Suussa liukenevat lääkevalmisteet ovat helppokäyttöisiä ja soveltuvat hyvin myös lapsille ja iäkkäille sekä muille potilasryhmille, joille tablettien tai kapselien nieleminen voi olla vaikeaa.

Syklodekstriinit parantavat liukoisuutta ja peittävät pahaa makua

Monien lääkeaineiden huono vesiliukoisuus ja hidas liukenemisnopeus hankaloittavat suussa liukenevien lääkevalmisteiden kehitystä, sillä imeytyäkseen suun limakalvon läpi verenkiertoon lääkeaineen on ensin liuettava sylkeen. Ongelmia suunsisäisessä lääkkeenannossa voi aiheuttaa myös lääkeaineiden paha maku. Näitä haasteita voidaan mahdollisesti ratkaista syklodekstriinien avulla. Syklodekstriinit ovat lääkevalmistuksessa käytettäviä apuaineita, joiden on todettu muun muassa parantavan lääkeaineiden liukoisuutta, liukenemisnopeutta ja säilyvyyttä sekä peittävän lääkeaineiden kitkerää makua.

Syklodekstriinin ja sakkaroosin yhteisvaikutuksesta lisähyötyjä

Väitöskirjatutkimuksessa tutkittiin syklodekstriinien käyttöä apuaineena niukkaliukoisten perfenatsiinin ja midatsolaamin suunsisäisessä annossa. Syklodekstriinien avulla voitiin parantaa perfenatsiinin vesiliukoisuutta ja liukenemisnopeutta. Kun nopeasti liukenevaa perfenatsiini-syklodekstriinijauhetta annettiin kaniinin suun limakalvoille, havaittiin perfenatsiinin imeytyvän verenkiertoon paremmin kuin annettaessa perfenatsiinia suun kautta nieltävänä liuoksena. Lisäksi säilyvyystutkimuksissa todettiin, että perfenatsiini-syklodekstriinijauheiden hyvät liukenemisominaisuudet säilyivät ennallaan, vaikka jauheiden kiderakenteessa tapahtui muutoksia säilytyksen aikana. Tutkimuksessa selvisi myös, että makeutusaineena käytettävän sakkaroosin avulla pystyttiin tehostamaan midatsolaamin vuorovaikutusta syklodekstriinin kanssa. Syklodekstriiniä ja sakkaroosia sisältävät midatsolaamiliuokset ja -jauheet imeytyivät nopeasti ja hyvin kaniinin suun limakalvoilta. Syklodekstriinin ja sakkaroosin yhteisvaikutusta voidaan hyödyntää esimerkiksi kehitettäessä suun limakalvoilta hyvin imeytyviä, paremman makuisia midatsolaamivalmisteita lapsipotilaiden esilääkitykseen.

Proviisori Elina Turusen väitöskirja Cyclodextrins in Fast-Dissolving Drug Formulations for Intraoral Administration (Syklodekstriinit suunsisäisesti annettavissa nopeasti liukenevissa lääkevalmisteissa) tarkastetaan Itä-Suomen yliopiston terveystieteiden tiedekunnassa. Vastaväittäjänä toimii professori Anne Juppo Helsingin yliopistosta ja kustoksena dosentti Pekka Jarho Itä-Suomen yliopistosta.

Väittelijän painolaatuinen kuva on osoitteessa http://www.uef.fi/vaitoskuvat

Lisätietoja: Proviisori Elina Turunen, p. 0408218804, elina.turunen (at) uef.fi

Yhteystietoja ei saa julkaista.

Yrityksestä

Itä-Suomen yliopisto on yksi Suomen suurimmista tiedeyliopistoista. Yliopiston toiminnassa korostuu monitieteisyys. Opetusta on yli sadassa pääaineessa. Tasokkaan opetuksen lisäksi yliopisto tarjoaa opiskelijoilleen nykyaikaisen opiskeluympäristön, jota kehitetään jatkuvasti. Yliopistolla on kampukset Joensuussa, Kuopiossa ja Savonlinnassa. Tiedekuntia on neljä: filosofinen tiedekunta, luonnontieteiden ja metsätieteiden tiedekunta, terveystieteiden tiedekunta sekä yhteiskuntatieteiden ja kauppatieteiden tiedekunta. Yliopistossa on noin 15 000 opiskelijaa ja se työllistää lähes 2 800 henkilöä.

Yhteyshenkilöt

  • Itä-Suomen yliopisto
    Joensuu / Kuopio / Savonlinna
    http://www.uef.fi
  • Joensuun kampus
    Yliopistokatu 2, PL 111, 80101 Joensuu
  • Kuopion kampus
    Yliopistonranta 1, PL 1627, 70211 Kuopio
  • Savonlinnan kampus
    Kuninkaankartanonkatu 5-7, PL 86, 57101 Savonlinna

Tilaa