UEF väitös 18.7.: Lääkkeiden tehoa voidaan lisätä yksinkertaisilla valmistustekniikoilla

Väitös farmasian teknologian alalta

Väittelijä: Proviisori Katja Pajula

Aika ja paikka: 18.7.2015 klo 12, Mediteknian auditorio, Kuopion kampus

Huonosti liukeneva lääkeaine voidaan räätälöidä paremmin liukenevaan ja vaikuttavaan muotoon kustannustehokkaasti lääkevalmistuksessa sovellettavien laskentamenetelmien avulla, osoitti proviisori Katja Pajulan Itä-Suomen yliopistossa tarkastettava väitöstutkimus.

Valtaosa tämän päivän uusista lääkeaineista on erittäin tehokkaita, mutta elimistössä niiden vaikutus voi jäädä heikoksi. Syynä tähän on lääkeaineen huono liukeneminen. Huono liukeneminen vähentää lääkeaineen imeytymistä ja on yksi yleisimmistä tekijöistä, jotka heikentävät lääkeaineen biologisia vaikutuksia ja halutun hoitovasteen saavuttamista. Huono liukeneminen voi jopa estää uusien lääkeaineiden markkinoille pääsyn.

Huono liukeneminen voi estää lääkeaineen annostelun tablettina

Lähes puolet markkinoilla jo olevista lääkeaineista ja jopa 90 prosenttia kehitteillä olevista uusista lääkeaineista on luokiteltu huonosti elimistössä liukeneviksi. Koska yli 80 prosenttia lääkevalmisteista myydään tabletteina, liukenemisen parantaminen tablettivalmisteista on lääkekehityksessä tärkeä tavoite.

Lääkeaineen liukenemista elimistössä voidaan parantaa useilla menetelmillä. Eniten liukenemista lisää lääkeaineen kiderakenteen muuttaminen epäjärjestäytyneeksi eli amorfiseksi. Amorfisen lääkeaineen liukoisuus voi olla jopa tuhat kertaa suurempi kuin tavallisen kiteisen lääkeaineen liukoisuus, mikä on huomattavasti enemmän kuin mitä muilla tekniikoilla voidaan saavuttaa.

Tutusta menetelmästä ratkaisu huonoon liukenemiseen

Amorfisuus ei ole uusi ilmiö lääketeollisuudessa. Sitä on yleisesti pidetty lääkevalmistuksessa haitallisena ilmiönä, koska amorfinen lääkeaine on epästabiili ja pyrkii muuttumaan takaisin huonommin liukenevaan kiteiseen muotoon. Pajulan väitöstutkimuksessa amorfisuutta onkin tarkasteltu pääosin siitä näkökulmasta, kuinka epästabiilin amorfisen lääkeaineen voisi stabiloida lääkevalmisteen parempien liukenemisominaisuuksien ja riittävän säilyvyysajan takaamiseksi.

Järjestelmällinen lähestymistapa yrityksen ja erehdyksen sijaan

Stabiloivina aineina on tähän asti pääsääntöisesti käytetty kokemuksen perusteella toimiviksi tiedettyjä apuaineita. Tunnetusti toimivia apuaineita on kuitenkin rajallinen määrä, eivätkä ne välttämättä toimi kaikkien lääkeaineiden kanssa. Uusien apuaineiden soveltuvuuden testaaminen laboratoriossa nostaa lääkevalmisteen kustannuksia eikä sopivaa apuainetta välttämättä edes löydy.

Pajulan väitöstutkimus osoitti, että hyödyntämällä laskentamenetelmiä, jotka ennustavat lääke- ja apuaineen sekoittuvuutta toisiinsa, amorfiselle lääkeaineelle on mahdollista löytää stabiloiva apuaine nopeasti ja luotettavasti suurista apuainekirjastoista. Näin voidaan valita laboratoriotestauksiin ainoastaan ne apuaineet, jotka laskentamenetelmien perusteella lisäävät amorfisen lääkeaineen säilyvyyttä. Tutkittujen laskentamenetelmien avulla uusien lääkeaineiden kasvava liukoisuusongelma on mahdollista ratkaista amorfisuuden avulla nostamatta juurikaan lääkevalmisteen valmistuskustannuksia.

Proviisori Katja Pajulan farmasian teknologian alaan kuuluva väitöskirja ”Systematic Approach to Stabilize Amorphous Drugs via Smart Additive Selection” (Systemaattinen apuaineenvalinta amorfisten lääkeaineiden stabilointiin) tarkastetaan lauantaina 18.7.2015 klo 12 Itä-Suomen yliopistossa terveystieteiden tiedekunnassa Mediteknian auditoriossa MD100. Vastaväittäjänä toimii professori Anne Juppo Helsingin yliopistosta ja kustoksena dosentti Ossi Korhonen Itä-Suomen yliopistosta.

Väittelijän painolaatuinen kuva on osoitteessa http://www.uef.fi/fi/ajassa/vaitoskuvat

Lisätietoja: Proviisori Katja Pajula, puh. 040 355 2040, s-posti: katja.pajula@uef.fi

Yhteystietoja ei saa julkaista.

Yrityksestä

Itä-Suomen yliopisto on yksi Suomen suurimmista tiedeyliopistoista. Yliopiston toiminnassa korostuu monitieteisyys. Opetusta on yli sadassa pääaineessa. Tasokkaan opetuksen lisäksi yliopisto tarjoaa opiskelijoilleen nykyaikaisen opiskeluympäristön, jota kehitetään jatkuvasti. Yliopistolla on kampukset Joensuussa, Kuopiossa ja Savonlinnassa. Tiedekuntia on neljä: filosofinen tiedekunta, luonnontieteiden ja metsätieteiden tiedekunta, terveystieteiden tiedekunta sekä yhteiskuntatieteiden ja kauppatieteiden tiedekunta. Yliopistossa on noin 15 000 opiskelijaa ja se työllistää lähes 2 800 henkilöä.

Yhteyshenkilöt

  • Itä-Suomen yliopisto
    Joensuu / Kuopio / Savonlinna
    http://www.uef.fi
  • Joensuun kampus
    Yliopistokatu 2, PL 111, 80101 Joensuu
  • Kuopion kampus
    Yliopistonranta 1, PL 1627, 70211 Kuopio
  • Savonlinnan kampus
    Kuninkaankartanonkatu 5-7, PL 86, 57101 Savonlinna

Tilaa