Uusilla aihiolääkkeillä aivojen lääkehoidosta tehokkaampaa

Itä-Suomen yliopistossa tehdyn, juuri julkaistun tutkimuksen mukaan lääkeaineiden suunnittelulla voidaan vaikuttaa niiden kulkeutumiseen elimistössä ja kohdentumiseen esimerkiksi aivoihin. Näin voitaisiin vähentää lääkeaineiden haittavaikutuksia muualla elimistössä. Tutkimus on julkaistu Journal of Controlled Release -lehdessä päätoimittajan esille nostamana kansikuvajulkaisuna.

Veri-aivoeste säätelee tarkoin kaikkien aineiden kulkua verenkierrosta aivoihin. Sen tarkoituksena on suojella keskushermostoa haitallisilta aineilta ja samalla mahdollistaa ravintoaineiden, kuten sokerin, veden ja hapen tarvittavan saanti. Tämän vuoksi suurin osa lääkeaineista, joiden vaikutuskohteet ovat keskushermostossa, eivät läpäise veri-aivoestettä hoidon tehon kannalta riittävissä määrin. Veri-aivoeste onkin yhä edelleen yksi suurimpia haasteita uusien keskushermostossa vaikuttavien lääkkeiden kehityksessä.

Tärkeät ravintoaineet kulkeutuvat keskushermostoon erilaisten kuljetinproteiinien avulla, joita veri-aivoesteessä on useita. Nyt julkaistussa tutkimuksessa dosentti Kristiina Huttusen tutkimusryhmä farmasian laitokselta hyödynsi L-tyypin aminohappokuljetinproteiini 1:tä (LAT1), jota veri-aivoesteessä on suhteellisesti enemmän kuin missään muussa terveessä kudoksessa. Tämän vuoksi suunnitellut lääkeaineet kulkeutuivat tehokkaammin aivoihin ja niiden pitoisuudet muualla elimistössä jäivät vähäisemmiksi. Tutkimuksessa käytetyn aihiolääke-teknologian avulla lääkeaine muutetaan väliaikaisesti LAT1-kuljetinproteiinia hyödyntäväksi lääkeainejohdokseksi, joka aivoihin kulkeuduttuaan vapauttaa aktiivisesti vaikuttavan lääkeaineen.

– Pystyimme tunnistamaan aihiolääkkeiden rakenteellisia ominaisuuksia, joilla voidaan saavuttaa paras aivoihin kohdentuminen ja joilla oli pienin mahdollinen jakautuminen muualle elimistöön, kuten maksaan, kertoo tutkimuksen ensimmäinen kirjoittaja, väitöskirjatyöntekijä Elena Puris .

Tutkimuksessa selvitettiin tulehduskipulääke ketoprofeenin ja sen aihiolääkkeiden aivoihin kulkeutumista. Niillä tutkimusryhmä pyrkii tulevissa jatkotutkimuksissa saavuttamaan tehokkaampia vaikutuksia aivojen tulehduksellisten sairauksien hoidossa. Suomen Akatemian, Sigrid Juseliuksen ja Päivikki ja Sakari Sohlbergin säätiöiden rahoittama tutkimusryhmä tutkii myös muita aivoihin kohdentuvia, niin kliinisessä käytössä kuin kehitysvaiheessakin olevia lääkeaineita. Dosentti Huttusen mukaan haluttuun lopputulokseen eli parempaan keskushermostosairauksien lääkehoitoon päästään vain kun lääkeaineiden kulkeutuminen elimistössä otetaan huomioon jo lääkeainekehityksen varhaisessa vaiheissa, lääkeaineiden rakenteita suunniteltaessa.

Lisätietoja:

Kristiina Huttunen, dosentti, Itä-Suomen yliopisto, farmasian laitos, Kuopio, p. 040-7440117, kristiina.huttunen (a) uef.fi

Tutkimusartikkeli:

Puris, E.; Gynther, M.; Huttunen, J.; Petsalo, A.; Huttunen, K. M. L-Type Amino Acid Transporter 1 Utilizing Prodrugs: How to Achieve Effective Brain Delivery and Low Systemic Exposure of Drugs. Journal of Controlled Release, 2017 , 261 , 93-104. https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2017.06.023  

Yrityksestä

Itä-Suomen yliopisto on yksi Suomen suurimmista tiedeyliopistoista. Yliopiston toiminnassa korostuu monitieteisyys. Opetusta on yli sadassa pääaineessa. Tasokkaan opetuksen lisäksi yliopisto tarjoaa opiskelijoilleen nykyaikaisen opiskeluympäristön, jota kehitetään jatkuvasti. Yliopistolla on kampukset Joensuussa, Kuopiossa ja Savonlinnassa. Tiedekuntia on neljä: filosofinen tiedekunta, luonnontieteiden ja metsätieteiden tiedekunta, terveystieteiden tiedekunta sekä yhteiskuntatieteiden ja kauppatieteiden tiedekunta. Yliopistossa on noin 15 000 opiskelijaa ja se työllistää lähes 2 800 henkilöä.

Yhteyshenkilöt

  • Itä-Suomen yliopisto
    Joensuu / Kuopio / Savonlinna
    http://www.uef.fi
  • Joensuun kampus
    Yliopistokatu 2, PL 111, 80101 Joensuu
  • Kuopion kampus
    Yliopistonranta 1, PL 1627, 70211 Kuopio
  • Savonlinnan kampus
    Kuninkaankartanonkatu 5-7, PL 86, 57101 Savonlinna

Tilaa