Boehringer Ingelheim syöpätautien alalle kolmella vaiheessa II olevalla yhdisteellä – Lääkekehitys lupaavaa

Syöpätaudit on Boehringer Ingelheimin uusi indikaatioalue keuhkosairauksien, sydän- ja verisuonitautien, virologian, keskushermostosairauksien, immunologian ja aineenvaihduntasairauksien lisäksi. Yhtiön tutkimusta ja tuotekehitystä koskeneessa lehdistötilaisuudessa Wienissä 8.11.2006 kerrottiin, että kolmea kehitteillä olevaa syöpälääkettä koskeva tutkimus on edennyt jo pitkälle eli vaiheen II kliinisiin tutkimuksiin.

“Lupaavien tutkimustulosten perusteella uskomme vahvasti siihen, että kun uusien innovatiivisten yhdisteiden teho on vahvistettu vaiheen III tutkimuksissa, ne tarjoavat lääkäreille entistä paremmat mahdollisuudet syövän hoitoon”, totesi tohtori Andreas Barner, Boehringer Ingelheimin hallituksen varapuheenjohtaja, lääketutkimus- ja kehitysjohtaja ja lääketieteellinen johtaja. “Olemme askeleen lähempänä tulevaisuuden syöpähoitoja.”

- BIBF 1120 rajoittaa syöpäsolujen hapen- ja ravinnonsaantia estämällä verisuonten kehittymisen kasvaimeen (kasvaimen angiogeneesi). Tällöin kasvaimen kasvu estyy, ja kun valmistetta käytetään yhdessä muiden syöpähoitojen kanssa, kasvain tuhoutuu. Ensimmäisen sukupolven angiogeneesin estäjiä kehittyneempi BIBF 1120 on kolmen angiokinaasin estäjä. Sen kohdemolekyylejä ovat useiden solutyyppien VEGF-, FGF- ja PDGF-reseptorit (1), joita tarvitaan syöpäkasvaimen verisuonten muodostumiseen ja ylläpitoon. Yhdisteellä pyritään saavuttamaan pitkäaikaisemmat kliiniset tulokset ja varmistamaan myös hyvä siedettävyys ja turvallisuus.

- BIBW 2992 on uusi kinaasinestäjä, joka estää tehokkaasti epidermaalisen kasvutekijäreseptorin (EGFR) ja sille sukua olevan ihmisen epidermaalisen kasvutekijäreseptorin (Her 2) toimintaa. Useisiin syöpätyyppeihin liittyy poikkeavuuksia tämän reseptoriryhmän (erbB-ryhmän) viestinsiirrossa. Kaksoisestäjä BIBW 2992 on ensimmäisen sukupolven lääkkeitä laaja-alaisempi sekä teholtaan että käyttöaiheiltaan. BIBW 2992 sitoutuu pysyvästi, joten se ilmeisesti tehoaa myös ensimmäisen polven lääkkeille resistentteihin reseptoreihin.

- BI 2536 on uusi Plk-1-kinaasin estäjä. Tämä kinaasi on välttämätön solusyklin toiminnalle ja solujen monistumiselle. BI 2536 estää solunjakautumista (mitoosia), jolloin tapahtuu syöpäsolujen ohjelmoitu solukuolema. Ensimmäinen kliinisiin tutkimuksiin ehtinyt Plk-1-estäjä BI 2536 on osoittautunut tehokkaaksi useita syöpätyyppejä vastaan, ja se on myös siedettävyydeltään tavanomaisia syöpälääkkeitä parempi.

Tällä hetkellä keskitytään seuraaviin käyttöaiheisiin: ei-pienisoluinen keuhkosyöpä, rintasyöpä, perä- ja paksusuolisyöpä, eturauhassyöpä, munasarjasyöpä, leukemia ja lymfoomat.

“Syövän hoidossa on tapahtunut suurta edistystä, mutta syöpä on edelleenkin huomattava maailmanlaajuinen terveysongelma”, totesi tohtori Wolfgang Rettig, Itävallan Boehringer Ingelheimin tutkimusjohtaja. “Vuonna 2005 syöpään kuoli yli 7,6 miljoonaa ihmistä, ja on todennäköistä, että luvut kasvavat edelleen. Boehringer Ingelheim on päättänyt olla syöpätutkimuksen kärkijoukoissa ja pyrkiä tarjoamaan potilaille mahdollisimman hyvää hoitoa.”

Eräät muut Boehringer Ingelheimin kehittämät yhdisteet ovat jo vaiheen III kliinisissä tutkimuksissa:
- Dabigatraanieteksilaatti, oraalinen suora trombiininestäjä, on tällä hetkellä kehitettävien uusien oraalisten antikoagulanttien kärkeä. Dabigatraania tutkitaan tromboembolisten sairauksien ehkäisyssä ja hoidossa, esimerkiksi tromboembolisten tapahtumien (aivohalvaus) pitkäaikaisessa estohoidossa eteisvärinäpotilailla sekä syvän laskimotukoksen primaaripreventiossa potilailla, joille tehdään lonkan tai polven tekonivelleikkaus.

- Flibanseriinia kehitetään mahdolliseksi hoidoksi naisten sukupuolisen haluttomuuden hoitoon (Hypoactive Sexual Desire Disorder, HSDD). HDSS:lle on ominaista seksuaalisen mielenkiinnon ja halun heikkeneminen, joka on henkilön omalta kannalta häiritsevää tai aiheuttaa parisuhdeongelmia. Epidemiologisten tutkimusten tulokset viittaavat siihen, että jopa viidennes naisista saattaa kärsiä sukupuolisesta haluttomuudesta. Lääkehoitoa ei toistaiseksi ole saatavana.

“Olemme tyytyväisiä, että panostuksemme tutkimus- ja kehitystyöhön on viime vuosien aikana tuottanut yhä enemmän vaiheiden I ja II kehityshankkeita. Uskomme pystyvämme tarjoamaan tulevaisuudessa yhä useampia lupaavia lääkeaineita esimerkiksi diabeteksen, keuhkoahtaumataudin, tulehdus- ja autoimmuunisairauksien, syövän, HIV-infektion ja hepatiitin hoitoon”, lisäsi tohtori Manfred Haehl, Boehringer Ingelheimin lääketieteellinen apulaisjohtaja.

Yhtiön tutkimus- ja kehitysstrategiaan kuuluu seitsemän eri indikaatioaluetta, joita tutkitaan neljässä suuressa tutkimus- ja kehityskeskuksessa. Keskusten sijaintipaikat ovat Wien, Itävalta (syöpätaudit), Biberach, Saksa (aineenvaihdunta, keskushermosto, hengityselimet), Ridgefield, Connecticut, Yhdysvallat (sydän ja verenkiertoelimistö, immunologia/tulehdussairaudet) ja Laval, Kanada (virologia). Näiden lisäksi yhtiöllä on kaksi erikoistuneempaa tutkimuskeskusta Italiassa ja Japanissa.

“Olemme keskittäneet eri alojen asiantuntemuksen erikoistuneisiin osaamiskeskuksiin, joissa asiantuntijat tutkivat suurten ja pienten molekyylien ominaisuuksia. Keskukset käyttävät yhteisiä lääkekehitysprosesseja, ja niiden tukena ovat maailmanlaajuiset teknologiakeskukset. Viime vuosina olemme kehittäneet selvästi aiempaa enemmän innovatiivisia tutkimuslääkkeitä ja keskittyneet lääketieteelliseltä profiililtaan tarkasti kohdennettuihin lääkkeisiin”, sanoi tohtori Mikael Dolsten, Boehringer Ingelheimin tutkimusjohtaja.

Boehringer Ingelheimin henkilöstömäärä on kasvanut huomattavasti viiden viime vuoden aikana. Yhtiön tutkimus- ja kehitysosastoilla ja lääketieteellisellä osastolla toimii nyt noin 5 700 henkilöä, jotka varmistavat uusien yhdisteiden saatavuuden kaikkia lääkekehityksen vaiheita varten.
Boehringer Ingelheimin tutkimusstrategia sallii myös lisensoitujen yhdisteiden hankkimisen sekä tutkimuksen varhaisissa että myöhemmissä vaiheissa.

Tohtori Haehl totesi, että suurissa lääkeyrityksissä vain yksi yli miljoonasta tutkitusta molekyylistä saa lopulta myyntiluvan ja tulee markkinoille. Lääkkeen tutkimukseen ja prekliiniseen ja kliiniseen kehitykseen kuluu noin 10 vuotta, ja kun epäonnistumiset otetaan huomioon, se vaatii keskimäärin noin 800 miljoonan dollarin investoinnit. Yhtiö investoi vuosittain noin neljänneksen reseptilääkkeidensä nettomyynnistä tutkimus- ja kehitystyöhön. Vuonna 2005 tämä summa oli noin 1,4 miljardia euroa.

Boehringer Ingelheim tekee useita laajoja kliinisiä tutkimuksia, joihin osallistuu hyvin suuria potilasmääriä. Kymmenen viime vuoden aikana Boehringer Ingelheim on tehnyt 1 400 kliinistä tutkimusta, jotka ovat koskeneet 140 eri ainetta ja joihin on osallistunut 1,2 miljoonaa tutkimushenkilöä.
Yhtiön asiantuntemus näkyy selvästi esimerkiksi sydän- ja verisuonitauteja koskevassa ONTARGET-/ TRANSCEND-hoitotulostutkimuksessa, johon osallistuu lähes 32 000 potilasta. Sydän- ja verisuonitauteihin liittyvää sairastavuutta ja kuolleisuutta koskevassa ONTARGET-tutkimuksessa arvioitava Micardis®-valmiste (telmisartaani) on kerran vuorokaudessa otettava angiotensiini-II-antagonisti. 20 000 potilasta käsittävässä PRoFESS-tutkimuksessa arvioidaan Aggrenox®-/ Asasantin®-valmisteiden tehoa aivohalvauksen sekundaaripreventiossa. Kuuden tuhannen potilaan UPLIFT-tutkimuksessa taas selvitetään Spiriva®-valmisteen kykyä vähentää ja hidastaa pitkällä aikavälillä keuhkotoiminnan huononemista, joka on keuhkoahtaumataudin vaikein kliininen seurannaisvaikutus. Dabigatraania arvioiva REVOLUTION-tutkimus, jossa on mukana yli 27 000 potilasta, on suurin tromboemboliasairauksia käsittelevä kliininen tutkimusohjelma.


Tietoa Boehringer Ingelheimista

Boehringer Ingelheim -konserni on yksi mailman 20 johtavasta lääkeyhtiöstä. Yhtiön pääkonttori sijaitsee Ingelheimissa, Saksassa. Yhtiöllä on 143 tytäryhtiötä 47 maassa eri puolilla maailmaa ja lähes 37 500 työntekijää. Vuonna 1885 perustettu perheyritys on panostanut tutkimus- ja kehitystyöhön ja uusien tuotteiden valmistukseen ja markkinointiin. Se on keskittynyt uusiin tuotteisiin, joilla on suurta terapeuttista merkitystä lääketieteen ja eläinlääketieteen aloilla.

Vuonna 2005 Boehringer Ingelheimin maailmanlaajuinen nettomyynti oli yhteensä 9,5 miljardia euroa. Yhtiö sijoitti lähes viidenneksen suurimman liiketoiminta-alansa eli reseptilääkkeiden nettomyyntituloista tutkimus- ja kehitystyöhön.

Boehringer Ingelheim on bioteknologia- ja lääkealan työnantajien parhaimmistoa
Science-lehden tuoreessa julkaisussa Boehringer Ingelheim oli bioteknologia- ja lääkealan tutkijoiden mielestä maailman toiseksi paras työnantaja.


Lisätietoja: Boehringer Ingelheim Finland Ky, Lääketieteellinen johtaja Tapio Kerttula,
puh. (010) 310 2910, 050 310 2910, www.boehringer-ingelhem.fi

1)VEGF = verisuoniendoteelikasvutekijä, FGF= fibroblastikasvutekijä, PDGF= verihiutalekasvutekijä