Säkerheten hos Pharmacias COX-2-hämmare undersökt

Säkerheten och kompatibiliteten hos Pharmacias injicerbara specifika COX- 2-hämmare undersökt; god kompatibilitet med andra läkemedel San Francisco (den 18 oktober 2000) - Resultat från flera placebokontrollerade studier i fas I av parecoxibnatrium, den första injicerbara COX-2-specifika smärtstillare som undersökts, presenterades tidigare i veckan vid 2000 års Annual Meeting of the American Society of Anesthesiologists (ASA). I studierna bedömdes säkerheten hos parecoxicnatrium och dess kompatibilitet med andra läkemedel som ofta förekommer i samband med kirurgiska ingrepp. Tolererbarhet hos parecoxibnatrium vid intravenös och intramuskulär injektion I två studier granskades tolererbarhet, säkerhet, största tolererad dos och farmakokinetiken hos parecoxibnatrium vid tillförsel till friska män, antingen intravenöst (iv) (1 mg till 200 mg, n=62) eller intramuskulärt (im) (1 mg till 40 mg, n=56). Vid alla de engångsdoseringar som undersöktes tycktes parecoxibnatrium tolereras väl och inga dosberoende biverkningar noterades. Inga allvarliga eller svåra biverkningar uppträdde under studierna, och inga försökspersoner behövde lämna studien på grund av biverkningar. Den farmakokinetiska profilen, dvs upptaget av substansen, dess omsättning i kroppen och dess utsöndring ur kroppen, var likartad för både iv-administrerat och im-administrerat parecoxibnatrium. "Sett i ljuset av de data om effekt som vi sett i andra kliniska försök med parecoxibnatrium är resultaten från dessa fas I-försök uppmuntrande. Ett effektivt injicerbart smärtstillande preparat som allmänt sett tolereras väl skulle vara ett välkommet tillskott när det gäller behandling av akuta smärttillstånd", sade dr Richard C Hubbard, Executive Director of Clinical Research vid Pharmacia. "Ytterligare studier av parecoxibnatrium kommer att bidra till att klargöra substansens tolerabilitetsprofil." Enligt dr Hubbard föredras injicerbara analgetika i samband med operationer, därför att de har snabb och förutsägbar verkan och kan ges före, under eller efter operation, oavsett om patienten kan ta läkemedel peroralt eller inte. Bland injicerbara analgetika som finns att tillgå i USA återfinns opioiderna (t ex morfin, merepidin) och ett icke steroidbaserat antiinflammatoriskt medel (NSAID), ketorolac. Opioiderna används för att lindra många typer av akut smärta, men de är förknippade med en dämpande effekt på andningscentrum och i viss mån på cirkulationsapparaten, och därmed risk för andningsstillestånd, chock och hjärtstillestånd. Ketorolac har god smärtlindrande effekt postoperativt, men kan bara användas under högst 5 dagar på grund av allvarliga biverkningar (PDR, sidan 2673, dosering och administration). Ketorolac kan också användas tillsammans med opioider för att minska det totala behovet av bedövande medel efter operation, men kan försämra blodets koagulering, bidra till gastrointestinala sår och minska blodflödet genom njurarna. På grund av sin effekt på blodets koaguleringsförmåga bör ketorolac heller inte användas preoperativt, enligt förskrivningsinformationen. "När man försöker balansera symtomlindring mot biverkningar kan smärtlindringen bli otillräcklig", sade dr Hubbard. "Smärta som inte lindras - särskilt svår smärta - kan medföra allvarliga komplikationer och kan förlänga återhämtningsprocessen, och det är därför viktigt att patienterna får så god lindring som möjligt efter operation." De COX-2-specifika substanserna tros minska smärta och inflammation genom att hämma COX-2-enzymet, som aktiveras i samband med skador, inklusive kirurgiska ingrepp. I terapeutiska doser påverkar substanserna inte COX-1, som bidrar till att reglera de normala cellfunktionerna i magen och i blodet. Även om man för närvarande använder orala COX-2-specifika substanser vid behandling av artrit eller akut smärta, så finns injicerbara beredningar (för intravenös/intramuskulär tillförsel) ännu inte att tillgå. Kompatibiliteten hos parecoxibnatrium med andra medel som ofta används vid operationer Andra fas I-studier med placebokontroll som presenterades vid ASA har omfattat samtidig tillförsel av parecoxibnatrium och propofol (ett analgetikum) respektive midazolam (ett sedativum). I separata studier undersöktes effekten av en engångsdos av parecoxibnatrium på farmakokinetiken hos dessa andra medel, som ofta tillförs tillsammans med injicerbara analgetika i samband med operationer. Tillförsel av läkemedel som påverkar farmakokinetiken hos analgetika eller sedativa kan få allvarliga följder. Störst betydelse har risken att interaktionen fördröjer utsöndringen av dessa substanser. Försämrad omsättning eller lägre clearance-värden kan till exempel fördröja uppvaknandet och även patientens återhämtning efter operation. En långsammare utsöndring kan förstärka sådana biverkningar som nedsatt andningsaktivitet och sänkt blodtryck. I studierna med propofol och midazolam fanns inga signifikanta skillnader i fråga om hur dessa läkemedels farmakologiska effekter eller omsättning påverkades av placebo jämfört med parecoxibnatrium. "Det är mycket önskvärt att kunna styra och hämma de processer som ger upphov till smärta och inflammation i samband med kirurgiska ingrepp, och att kunna ingripa mot dem så tidigt som möjligt", sade dr Evan Kharasch, professor i anestesiologi och medicinsk kemi vid University of Washington. Parecoxibnatrium har utvecklats av Pharmacia Corporation, ett ledande globalt läkemedelsföretag som bildats genom samgåendet mellan Pharmacia & Upjohn och Monsanto Company och dess läkemedelsenhet, G.D. Searle. Pharmacia har en omfattande produktportfölj, ett starkt tillflöde av nya läkemedel och en årlig FoU-budget för läkemedel på drygt 17 miljarder SEK. Aktien är noterad med kortnamnet PHA på New York Stock Exchange och OM Stockholmsbörsen. Kontaktperson för media: Kontaktperson för investerare: Marianne Hjertstrand Craig Tooman Informationsdirektör, Sverige 08 695 46 42, 0703 51 30 92 +1(908) 901-8853 ------------------------------------------------------------ Denna information skickades av BIT http://www.bit.se Följande filer finns att ladda ned: http://www.bit.se/bitonline/2000/10/19/20001019BIT01110/bit0001.doc http://www.bit.se/bitonline/2000/10/19/20001019BIT01110/bit0002.pdf

Om oss

Pharmacia Corporation bildades genom ett samgående mellan Pharmacia & Upjohn och Monsanto och dess läkemedelsdivision G.D. Searle. Företaget är ett av världens snabbast växande läkemedelsföretag. Aktien är noterad på New York-börsen och Stockholmsbörsen.

Dokument & länkar